Meldungen aus der UDE

© UDE/ZMB

Zu geringe Dosis mit schweren Folgen

Wenn der Hemmstoff aktiviert

  • von Birte Vierjahn
  • 16.01.2020

Ein Wirkstoff soll eine Reaktion im Körper unterdrücken, stattdessen verstärkt er sie zusätzlich: Dieser Effekt kann zum Beispiel in der Krebstherapie fatal sein, wenn es darum geht, das unkontrollierte Wachstum erkrankter Zellen zu hemmen. Ein internationales Team unter Leitung der UDE hat nun eine Erklärung für diesen paradoxen Effekt gefunden.

Dass ein Medikament einen Prozess aktiviert, statt ihn wie geplant zu hemmen, geschieht vor allem dann, wenn der Wirkstoff in nur geringer Konzentration am Zielort ankommt und dort zudem mehrere potenzielle Bindestellen vorliegen. Das fanden Wissenschaftler um UDE-Professor Dr. Michael Ehrmann heraus und publizierten ihre Erkenntnisse im Fachjournal PNAS.

Den Forschern zufolge führen in diesem Fall strukturelle Veränderungen am Zielort dazu, dass die freigebliebenen Bindestellen noch aktiver werden als ohne gebundenen Hemmstoff. Der Sinn der Therapie ist damit nicht nur verfehlt, sondern sogar ins schädliche Gegenteil verkehrt.

Ursache der fehlgeschlagenen Behandlung ist in diesen Fällen eine zu geringe Bioverfügbarkeit: Sie gibt an, wie viel Wirkstoff tatsächlich am Zielort angekommen ist, denn Medikamente verteilen sich nicht gleichmäßig im Körper.

„Der Effekt ist nun bekannt und kann überprüft werden“, erklärt Ehrmann. „Wir schlagen daher vor, die mögliche unerwünschte Aktivierung bei der Entwicklung von Medikamenten zu berücksichtigen.“

Originalveröffentlichung:
„Activation by substoichiometric inhibition.“
Merdanovic M, Burston SG, Schmitz AL, Köcher S, Knapp S, Clausen T, Kaiser M, Huber R, Ehrmann M.,
PNAS, 2020 Jan 6., doi: 10.1073/pnas.1918721117


Weitere Informationen:
Prof. Dr. Michael Ehrmann, Zentrum für Medizinische Biotechnologie (ZMB), Tel. 0201/18 3-2949, michael.ehrmann@uni-due.de

Redaktion: Birte Vierjahn, Tel. 0203/37 9-2427, birte.vierjahn@uni-due.de

Zurück

Ihre Ansprechpartner/innen

Stabsstelle des Rektorats
Ressort Presse

Telefon: Teamübersicht
Fax: +49(0)203 37 92428
E-Mail: presse@uni-due.de

Campus Duisburg:
Forsthausweg 2
LG 119
47057 Duisburg

Campus Essen:
Universitätsstraße 2
T01 S03 B55
45141 Essen

Presseinformationen

Der Blick zurück (RSS)

Campus:Aktuell

Im Semester zwei Mal im Monat, ansonsten monatlich erhalten alle Hochschulangehörigen mit Campus:Aktuell alle Infos aus der und rund um die UDE. Extern gibt es unseren Newsletter auf Wunsch [per E-Mail] (Listenname: campusaktuell).